SyncoZymes

nieuws

Onderzoeksvooruitgang op enzymatische synthese van potentiële voorlopers van Clenbuterol in samenwerking tussen de Noorse Universiteit voor Wetenschap en Technologie en Shangke Biomedical

Clenbuterol, is een β2-adrenerge agonist (β2-adrenerge agonist), vergelijkbaar met efedrine (efedrine), wordt vaak klinisch gebruikt voor de behandeling van chronische obstructieve longziekte (COPD). Het wordt ook gebruikt als een luchtwegverwijder om acute exacerbaties van astma te verlichten.In het begin van de jaren tachtig ontdekte het Amerikaanse bedrijf Cyanamid per ongeluk dat het duidelijke effecten heeft op het bevorderen van de groei, het verbeteren van de hoeveelheid mager vlees en het verminderen van vet, dus werd het gebruikt als clenbuterol in de veehouderij.Vanwege de bijwerkingen heeft de Europese Gemeenschap het gebruik van clenbuterol als toevoegingsmiddel voor diervoeding echter sinds 1 januari 1988 verboden. Het werd in 1991 door de FDA verboden. In 1997 verbood het Ministerie van Landbouw van de Volksrepubliek China het ten strengste het gebruik van bèta-adrenerge hormonen in de productie van voer en veeteelt, en Clenbuterolhydrochloride stond op de eerste plaats.

Van racemisch Clenbuterol is onlangs echter aangetoond dat het het risico op de ziekte van Parkinson vermindert.Om te bevestigen welke (of beide) isomeren dit effect veroorzaken, moet de pure Clenbuterol-enantiomeer afzonderlijk worden bestudeerd.

In een recent artikel katalyseerde de onderzoeksgroep van Elisabeth Egholm Jacobsen van de afdeling Scheikunde, Noorse Universiteit voor Wetenschap en Technologie, in samenwerking met Dr. Zhu Wei van Shangke Bio, de synthese van ketoreductase KRED en cofactor nicotinamide-adenine-dinucleosidefosfaat (NADPH ).(R)-1-(4-Amino-3,5-dichloorfenyl)-2-broomethaan-1-ol, ee > 93%;en (S)-N-(2 werd gesynthetiseerd door hetzelfde systeem, 6-dichloor-4-(1-hydroxyethyl)fenyl)aceetamide, ee >98%.Beide bovengenoemde tussenproducten zijn potentiële voorlopers van clenbuterolisomeren.De ketoreductase ES-KRED-228 die in deze studie werd gebruikt, was van Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Het onderzoeksresultaat "Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists" werd gepubliceerd in "Catalysts" op 4 november 2018.

Onderzoeksvooruitgang op enzymatische synthese

Posttijd: 26 augustus-2022